Rifampicin

Rifampicin (J04AB02) är ett halvsyntetiskt antibiotikum ur rifamycin-gruppen med effekt på bakteriers RNA-syntes.

Rifampicin verkar genom hämning av bakteriers DNA-beroende RNA-syntes.

• Farmakologiska MIC-gränser: S< 1 mg/L, R >1 mg/L. Dessa gränsvärden gäller för mykobakterier men även för stafylokocker.
• Artrelaterade MIC-gränser: -

Aktivitet

I tabeller över MIC-gränser och zonbrytpunkter visas MIC- respektive zonfördelningar för aktuella arter (länk från medlets namn i respektive tabell till EUCAST publicerade och uppdaterade distributioner).

• God aktivitet: Mycobacterium tuberculosis, stafylokocker, streptokocker, corynebakterier, Haemophilus influenzae, gonokocker och meningokocker, Listeria monocytogenes.
• Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): -
• Otillräcklig aktivitet: enterokocker, Enterobacteriaceae, pseudomonas-arter.

• Resistensmekanismer: Genom mutation erhålls höggradig resistens mot rifampicin, vilket kan ses både in vitro och in vivo.
• Korsresistens: inom rifamycingruppen.
• Resistens sällsynt (< 1%): hos de flesta bakteriearter då rifampicin ej används.
• Resistens förekommer (1-10 %): stafylokocker.
• Resistens vanlig (> 10 %): -
• Internationella trender: Multiresistent Mycobacterium tuberculosis inkluderande rifampicin-resistens ökar i omvärlden.

Farmakokinetik

• Biotillgänglighet: god absorption (90 %) om det intas fastande.
• Serumkoncentration: 10-15 mg/L efter ca 2 timmar efter peroralt intag av 450-600 mg.
• Skenbar distributionsvolym: 1 L/kg
• Serumproteinbindning: ca 75 - 80 %
• Halveringstid: ca 3 timmar
• Metabolism och elimination: metaboliseras och utsöndras huvudsakligen med galla och urin.
• Aktiva metaboliter: -
• Viktiga interaktioner: Ciklosporin, digitoxin, dikumarolgruppen m fl. Se FASS.

Kommentar