Nitrofurantoin
- Deklaration
- Indikation
- Farmakodynamik
- Gränsvärden
- Resistensutveckling
- Farmakokinetik
- Kommentar
- Fotnot till tabeller
Nitrofurantoin (J01XE01) är ett nitrofuran-derivat för peroralt
bruk.
Nitrofurantoin: Akuta, recidiverande och kroniska infektioner
i urinvägarna, främst cystiter, ej vid septisk pyelonefrit. Se RAF.s kommentarer till godkända indikationer för
orala antibiotika.
Den exakta verkningsmekanismen hos nitrofurantoin är okänd.
Substansen hämmar olika bakteriella enzym och kan också orsaka skador på bakteriellt
DNA. Nitrofurantoin har ett brett antibakteriellt spektrum omfattande gramnegativa och
grampositiva bakterier som förekommer vid urinvägsinfektioner.
- Farmakologiska MIC-gränser: S <32 mg/L, R
>32 mg/L
- Artrelaterade MIC-gränser: ej aktuellt
Aktivitet
I tabeller över MIC-gränser och zonbrytpunkter visas MIC- respektive
zonfördelningar för aktuella arter (länk från medlets namn i respektive tabell
till EUCAST publicerade och uppdaterade distributioner).
- God aktivitet: E.coli, enterokocker, stafylokocker
- Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): -
- Otillräcklig aktivitet: Klebsiella, Enterobacter, Proteus och
Pseudomonas-arter.
- Resistensmekanismer: Resistensmekanism mot
nitrofurantoin är okänd. Selektion av resistenta mutanter under behandling är mycket
ovanlig.
- Korsresistens: förekommer ej.
- Resistens sällsynt (< 1%): Staphylococcus
saprophyticus
- Resistens förekommer (1-10%): E. coli, enterokocker
- Resistens vanlig (> 10%): -
- Internationella trender: otillräcklig dokumentation
- Biotillgänglighet (% av given dos): 95 %
- Serumkoncentration: efter 100 mg erhålles en toppkoncentration på 1 mg/L.
- Skenbar distributionsvolym: 0,6 L/kg
- Serumproteinbindning: 60 - 70 %
- Halveringstid: 1 - 1.5 timmar.
- Metabolism och elimination: Glomerulär filtration och tubulär sekretion. 30 -
50 % utsöndras i oförändrad form i urinen. Viss gallexkretion.
- Aktiva metaboliter: -
- Viktig interaktion: -
Nitrofurantoin har aktivitet mot
flertalet bakterier som är aktuella vid okomplicerad nedre UVI.
Resistensutvecklingen är försumbar trots mångårigt bruk av medlet. Det är ett
alternativt förstahandspreparat vid okomplicerad nedre UVI och som profylax mot
recidiverande UVI. Dosen ska anpassas efter njurfunktionen, vilket måste beaktas
vid behandling av t.ex. mycket gamla människor.
RAF & RAF-M, 1999
Uppdaterat
2008-10-29