Klindamycin
Deklaration
Indikation enligt FASS
Farmakodynamik
Gränsvärden
Resistensutveckling
Farmakokinetik
Kommentar
Fotnot till tabeller
Deklaration
Klindamycin (J01FF01 samt beredningar för lokalt bruk G01AA10, D10AF01) är en
lincosamid (7-kloro-7-deoxy-lincomycin) som hämmar bakteriers proteinsyntes. Det är
avsett för parentralt, peroralt och lokalt bruk.
Indikation enligt FASS
Klindamycin: Patienter överkänsliga mot betalaktamantibiotika eller där dessa
är olämpliga av andra skäl: Faryngotonsillit. Hud- och mjukdelsinfektioner, inkl.
recidiverande hidroadenit.
RAFs bedömning: Klindamycin är framförallt ett anaerobt medel som även
har en god aktivitet mot bl.a. stafylokocker och streptokocker (pneumokocker
inkluderade men ej enterokocker). Det är ett alternativt andrahandsmedel för
faryngotonsillit, hud- och mjukdelsinfektioner samt infektioner orsakade av
anaeroba bakterier. Under senare år har en ökande klindamycinresistens noterats
hos bl.a. anaeroba bakterier (Bacteroides fragilis ca 15%). Se även
RAF.s kommentarer till godkända indikationer för orala
antibiotika.
Klindamycin hämmar bakteriers proteinsyntes genom att binda sig till ribosomens
50S-enhet och därmed förhindra uppbyggnad av peptidkedjor.
- Farmakologiska MIC-gränser: S < 2 mg/L, R>2 mg/L.
- Artrelaterade MIC-gränser: stafylokocker, streptokocker, pneumokocker,
Clostridium.
Aktivitet
- God aktivitet: stafylokocker, streptokocker (inklusive pneumokocker),
Corynebacterium diphtheriae, Clostridium (und. Clostridium difficile), anaeroba kocker,
Propionibacterium, Bacteroides och Fusobacterium.
- Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): -
- Otillräcklig aktivitet: Clostridium difficile, enterokocker, Enterobacteriaceae,
meningokocker, gonokocker och Haemophilus influenzae.
Resistensutveckling
Resistensmekanismer: modifiering av
bindningsställe på ribosomen, sk MLS-resistens (jfr makrolider). Resistensen är
medierad via plasmider eller andra genetiska element, både hos anaeroba bakterier och
aeroba streptokocker.
Korsresistens: Klindamycinresistens förekommer alltid hos stammar med
konstitutiv höggradig makrolidresistens, och sannolikt också hos stammar med inducerbar
resistens. Däremot finns makrolidresistens beroende på ökad efflux beskriven, vilken
inte är kopplad till klindamycinresistens.
Resistensutveckling sällsynt (< 1%): anaeroba bakterier,
corynebakterier
Resistensutveckling förekommer (1-10 %): Streptococcus pyogenes,
pneumokocker, Staphylococcus aureus
Resistensutveckling vanlig (> 10 %): koagulasnegativa stafylokocker.
Internationella trender: Resistens av MLS-typ hos penicillinresistenta
pneumokocker vanlig i sydeuropa (> 20%) och andra länder. Klindamycinresistenta
Bacteroides och Clostridium species ökande i bl a Spanien.
Farmakokinetik
- Biotillgänglighet: >90% efter oral tillförsel
- Serumkoncentration: ca 5 mg/L efter 300 mg oralt. Efter infusion av 600
mg uppnås ca 10 mg/L. Klindamycin ger höga intracellulära koncentrationer.
- Skenbar distributionsvolym: -
Serumproteinbindning: 90 - 95 %
- Halveringstid: 2-3 timmar
- Metabolism och elimination: metaboliseras ej och utsöndras i aktiv
form via gallan och endast i ringa grad i urin.
- Aktiva metaboliter: -
- Viktiga interaktioner: -
Kommentar
RAF & RAF-M
Uppdaterat
2006-08-29