Ceftibuten
- Deklaration
- Indikation
- Farmakodynamik
- Gränsvärden
- Resistensutveckling
- Farmakokinetik
- Kommentarer
- Fotnot till tabeller
Ceftibuten (J01DA39) är ett antibiotikum av cefalosporintyp för oralt
bruk.
Nedre och övre urinvägsinfektion.
Akut exacerbation av kronisk bronkit. Vid följande indikationer bör ceftibuten
förbehållas patienter hos vilka penicillin ej givit önskad effekt eller är olämpligt
av andra skäl: Faryngotonsillit. Akut sinuit. Akut otitis media
RAFs bedömning: Ceftibuten har god aktivitet mot Gramnegativa
bakterier men otillräcklig aktivitet mot stafylokocker och pneumokocker. Det är
ett alternativt förstahandsmedel vid oral behandling av övre urinvägsinfektion
hos barn och gravida (se även RAF:s kommentarer till godkända indikationer för
orala cefalosporiner).
Betalaktamantibiotika har i huvudsak baktericid effekt. Effekten är beroende
på tiden den fria koncentrationen i serum överstiger bakteriens MIC-värde. Ceftibuten verkar genom att interferera med bakteriers cellväggssyntes.
- Farmakologiska MIC-gränser: S £ 1mg/L, R>4 mg/L.
- Artrelaterade MIC-gränser: Haemophilus influenzae
- God aktivitet: Streptococcus pyogenes (GAS), Haemophilus
influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis,
Pasteurella multocida.
- Lägre aktivitet (species i I-grupp): -
- Otillräcklig aktivitet: Stafylokocker, pneumokocker,
Streptococcus agalactiae (GBS), enterokocker, Pseudomonas, Acinetobacter.
- Resistensmekanismer: Resistens mot betalaktamantibiotika kan uppstå pga
bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser (se
även Tabell över betalaktamaser), varav flera kan hämmas med klavulansyra (se
ovan). Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av förändrade penicillinbindande
proteiner (PBP). För mer information om resistensmekanismer mot betalaktamantibiotika -
se Betalaktamresistens.
- Korsresistens: Betalaktamaser har varierande grad av substratspecificitet.
- Resistens ännu ej beskriven: Streptococcus pyogenes (GAS), Streptokocker grupp C
och G.
- Resistens sällsynt (<1%): -
- Resistens förekommer (1 - 10 %): Enterobacteriaceae. Haemophilus influenzae:
ceftibuten är stabilt mot det betalaktamas som H.influenzae bildar och kromosomalt
medierad resistens av PBP-typ (2 - 3 % under 1990-talet) påverkar vanligen inte
behandlingsbarheten, men undantag finns.
- Resistens är vanlig (>10 %): ceftibuten har otillräcklig aktivitet mot
stafylokocker, pneumokocker, enterokocker, pseudomonas, acinetobacter.
- Internationella trender: På sjukhus utanför Norden blir det allt vanligare med
cefalosporinresistenta Enterobacteriaceae (se resistensmekanismer)
- Biotillgänglighet: 60 - 90 %.
- Serumkoncentration: 17 mg/L efter 400 mg.
- Skenbar distributionsvolym: 0,2 L/kg
- Serumproteinbindning: 65 %.
- Halveringstid: 2 - 3 timmar som förlängs vid nedsatt
njurfunktion. Dosreduktion rekommenderas vid kreatinin-clearance < 50 mL/min.
- Metabolism och elimination: Metaboliseras ej, ca 60 % återfinns
som oförändrad substans i urinen.
- Aktiva metaboliter: Inga kända.
- Viktiga interaktioner: -
Kommentar
-
RAF & RAF-M, 1999
Uppdaterad
2006-08-29