Ceftibuten

1. Deklaration
2. Indikation
3. Farmakodynamik
4. Gränsvärden
5. Resistensutveckling
6. Farmakokinetik
7. Kommentarer
8. Fotnot till tabeller

Deklaration

Ceftibuten (J01DA39) är ett antibiotikum av cefalosporintyp för oralt bruk.

Indikation enligt FASS

Nedre och övre urinvägsinfektion. Akut exacerbation av kronisk bronkit. Vid följande indikationer bör ceftibuten förbehållas patienter hos vilka penicillin ej givit önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl: Faryngotonsillit. Akut sinuit. Akut otitis media

RAFs bedömning: Ceftibuten har god aktivitet mot Gramnegativa bakterier men otillräcklig aktivitet mot stafylokocker och pneumokocker. Det är ett alternativt förstahandsmedel vid oral behandling av övre urinvägsinfektion hos barn och gravida (se även RAF:s kommentarer till godkända indikationer för orala cefalosporiner).

Farmakodynamik

Betalaktamantibiotika har i huvudsak baktericid effekt. Effekten är beroende på tiden den fria koncentrationen i serum överstiger bakteriens MIC-värde. Ceftibuten verkar genom att interferera med bakteriers cellväggssyntes.

MIC-gränser

• Farmakologiska MIC-gränser: S £ 1mg/L, R>4 mg/L.
• Artrelaterade MIC-gränser: Haemophilus influenzae

Aktivitet

• God aktivitet: Streptococcus pyogenes (GAS), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, E.coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida.
• Lägre aktivitet (species i I-grupp): -
• Otillräcklig aktivitet: Stafylokocker, pneumokocker, Streptococcus agalactiae (GBS), enterokocker, Pseudomonas, Acinetobacter.

Resistensutveckling

• Resistensmekanismer: Resistens mot betalaktamantibiotika kan uppstå pga bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser (se även Tabell över betalaktamaser), varav flera kan hämmas med klavulansyra (se ovan). Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av förändrade penicillinbindande proteiner (PBP). För mer information om resistensmekanismer mot betalaktamantibiotika - se Betalaktamresistens.
• Korsresistens: Betalaktamaser har varierande grad av substratspecificitet.
• Resistens ännu ej beskriven: Streptococcus pyogenes (GAS), Streptokocker grupp C och G.
• Resistens sällsynt (<1%): -
• Resistens förekommer (1 - 10 %): Enterobacteriaceae. Haemophilus influenzae: ceftibuten är stabilt mot det betalaktamas som H.influenzae bildar och kromosomalt medierad resistens av PBP-typ (2 - 3 % under 1990-talet) påverkar vanligen inte behandlingsbarheten, men undantag finns.
• Resistens är vanlig (>10 %): ceftibuten har otillräcklig aktivitet mot stafylokocker, pneumokocker, enterokocker, pseudomonas, acinetobacter.
• Internationella trender: På sjukhus utanför Norden blir det allt vanligare med cefalosporinresistenta Enterobacteriaceae (se resistensmekanismer)

Farmakokinetik

• Biotillgänglighet: 60 - 90 %.
• Serumkoncentration: 17 mg/L efter 400 mg.
• Skenbar distributionsvolym: 0,2 L/kg
• Serumproteinbindning: 65 %.
• Halveringstid: 2 - 3 timmar som förlängs vid nedsatt njurfunktion. Dosreduktion rekommenderas vid kreatinin-clearance < 50 mL/min.
• Metabolism och elimination: Metaboliseras ej, ca 60 % återfinns som oförändrad substans i urinen.
• Aktiva metaboliter: Inga kända.
• Viktiga interaktioner: -

Kommentar

-

RAF & RAF-M, 1999

Uppdaterad 2006-08-29