Cefpodoxim

1. Deklaration
2. Indikation enligt FASS
3. Farmakodynamik
4. Gränsvärden
5. Resistensutveckling
6. Farmakokinetik
7. Kommentarer
8. Fotnot till tabeller

Deklaration

Cefpodoxim proxetil (J01DA33) är ett antibiotikum av cefalosporintyp för oralt bruk.

Indikation enligt FASS

Cefpodoxim: Akut exacerbation av kronisk bronkit. Vid följande indikationer bör cefpodoxim förbehållas patienter hos vilka penicilliner ej givit önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl: Akut sinuit. Akut otitis media. Faryngotonsillit. Samhällsförvärvad pneumoni (se RAF:s kommentarer till godkända indikationer för orala cefalosporiner )

Farmakodynamik

Betalaktamantibiotika har i huvudsak baktericid effekt. Effekten är beroende på tiden den fria koncentrationen i serum överstiger bakteriens MIC-värde. Cefpodoxim verkar genom att interferera i bakteriers cellväggssyntes. Cefpodoxim är i hög grad stabilt mot betalaktamaser.

MIC-gränser

• Farmakologiska MIC-gränser: S<1 och R>2 mg/L.
• Artrelaterade MIC-gränser: streptokocker, pneumokocker och Haemophilus influenzae.

Aktivitet

• God aktivitet: Streptokocker (inklusive pneumokocker), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, E coli, Klebsiella, enterobacter, Proteus mirabilis.
• Lägre aktivitet (species i I-grupp): Stafylokocker.
• Otillräcklig aktivitet: Enterokocker, Pseudomonas, Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Resistensutveckling

• Resistensmekanismer: Resistens mot betalaktamantibiotika kan uppstå pga bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser (se tabell över betalaktamaser), varav flera kan hämmas med klavulansyra (se ovan). Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av förändrade penicillinbindande proteiner (PBP). För mer information om resistensmekanismer mot betalaktamantibiotika - se Betalaktamresistens.
• Korsresistens: Betalaktamaser har varierande grad av substratspecificitet. Förändrade PBP medför alltid (men i varierande grad) korsresistens mellan betalaktamantibiotika. mecA-genen hos stafylokocker vars produkt är ett alternativt PBP2, kallat PBP2a, förmedlar alltid korsresistens för samtliga betalaktammedel
• Resistens ännu ej beskriven: Streptococcus pyogenes (GAS), Streptokocker grupp C och G.
• Resistens sällsynt (<1%): -
• Resistens förekommer (1 - 10 %): Enterobacteriaceae. Haemophilus influenzae - kromosomalt betingad PBP-resistens är ca 3 % i Sverige. Pneumokocker med nedsatt penicillinkänslighet (PcG MIC>0.125 mg/L) är aldrig fullt känsliga för cefalosporiner. Innan cefpodoxim används i behandling av dessa stammar bör MIC-bestämning utföras
• Resistens är vanlig (>10 %): Cefpodoxim har otillräcklig aktivitet på stafylokocker.
• Internationella trender: På sjukhus utanför Norden blir det allt vanligare med cefalosporinresistenta Enterobacteriaceae (se resistensmekanismer)

Farmakokinetik

• Biotillgänglighet (% av given dos): 50 -70 %.
• Serumkoncentration: 3 mg/L efter en dos på 200 mg till vuxen.
• Skenbar distributionsvolym: 0,4 L/kg.
• Serumproteinbindning: 40 %.
• Halveringstid: 2 - 3 timmar, förlängs vid nedsatt njurfunktion (< 40 mL/timme).
• Metabolism och elimination: Utsöndras till 80 % i oförändrad form i urinen.
• Aktiva metaboliter: Inga kända.
• Viktiga interaktioner: antacida (H2-blockare som höjer pH ger en lägre biotillgänglighet).

Kommentar

RAF 2003-04-17

Uppdaterad 2003-04-17