Cefadroxil
- Deklaration
- Indikation enligt FASS
- Farmakodynamik
- Gränsvärden
- Resistensutveckling
- Farmakokinetik
- Kommentarer
- Fotnot till tabeller
Cefadroxil (J01DA09) är ett antibiotikum av cefalosporintyp för oralt bruk; en
vidareutveckling av cefalexin..
Cefadroxil: Nedre okomplicerad urinvägsinfektion. Hud- och
mjukdelsinfektioner. Medlet bör förbehållas patienter hos vilka penicillin inte givit
önskad effekt eller är olämpligt av andra skäl vid: faryngotonsillit,
samhällsförvärvad pneumoni.
RAFs bedömning: Cefadroxil har
god aktivitet mot Grampositiva bakterier men sämre mot Gramnegativa bakterier.
Det är ett alternativ vid recidiverande faryngotonsilliter (men ej vid andra
luftvägsinfektioner), nedre okomplicerade urinvägsinfektioner samt vid
hudinfektion som ska behandlas med mixtur.(se RAF:s
kommentarer till godkända indikationer för orala cefalosporiner)
Betalaktamantibiotika har i huvudsak baktericid effekt. Effekten är beroende
på tiden den fria koncentrationen i serum överstiger bakteriens MIC-värde. Cefadroxil interfererar
i cellväggssyntesen.
MIC-gränser
- Farmakologiska MIC-gränser: S <1 och R>8
mg/L.
- Artrelaterade MIC-gränser: streptokocker och pneumokocker.
Aktivitet
- God aktivitet (MIC hos nativa stammar <1 mg/L): Streptococcus
pyogenes (GAS), pneumokocker, stafylokocker.
- Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): E coli, Klebsiella,
Proteus mirabilis.
- Otillräcklig aktivitet: Haemophilus influenzae, Enterokocker,
Enterobacter, Pseudomonas, Acinetobacter, anaeroba gramnegativa stavar.
- Resistensmekanismer: Resistens mot betalaktamantibiotika kan uppstå
pga bakteriell syntes av ett stort antal betalaktamaser (se tabell över betalaktamaser), varav flera kan
hämmas med klavulansyra (se ovan). Dessutom kan resistens uppstå pga produktion av
förändrade penicillinbindande proteiner (PBP). För mer information om
resistensmekanismer mot betalaktamantibiotika - se Betalaktamresistens.
- Korsresistens: Betalaktamaser har varierande grad av
substratspecificitet. Förändrade PBP medför alltid (men i varierande grad)
korsresistens mellan betalaktamantibiotika. mecA-genen hos stafylokocker vars produkt är
ett alternativt PBP2, kallat PBP2a, förmedlar alltid korsresistens för samtliga
betalaktammedel
- Resistens ännu ej beskriven: Streptococcus pyogenes (GAS),
Streptokocker grupp C och G.
- Resistens sällsynt (<1%): -
- Resistens förekommer (1 - 10 %): Enterobacteriaceae, pneumokocker
(kromosomalt betingad PBP-resistens ca 3-5 % i Sverige).
- Resistens är vanlig (>10 %): Koagulasnegativa stafylokocker (30 -
40 %) pga meticillinresistens.
- Internationella trender: På sjukhus utanför Norden blir det allt
vanligare med cefalosporinresistenta Enterobacteriaceae (se resistensmekanismer) och
meticillinresistenta Staphylococcus aureus.
- Biotillgänglighet (% av given dos): 90 - 100 %.
- Serumkoncentration: 15 mg/L efter intag av 0,5 g till vuxen.
- Skenbar distributionsvolym: -
- Serumproteinbindning (%): 20.
- Halveringstid (timmar): 1,7 timmar.
- Metabolism och elimination: Metaboliseras ej. 90 % utsöndras i
urinen inom 24 h.
- Aktiva metaboliter: Inga kända.
-
RAF & RAF-M,
Reviderad
2006-08-29