Tetracyklin (Tetracyklin, Oxitetracyklin, Doxycyklin,
Lymecyklin)
Deklaration
Indikation
Farmakodynamik
Gränsvärden
Resistensutveckling
Farmakokinetik
Kommentar
Fotnot till tabeller
Deklaration
Följande tetracyklinderivat är registrerade: doxycyklin (J01AA02), lymecyklin
(J01AA04), oxitetracyklin (J01AA06) och tetracyklin (J01AA07). I Sverige används
huvudsakligen doxycyklin, lymecyklin och tetracyklin. De är avsedda för oralt bruk.
Indikation
Doxycyklin och Tetracyklin: Pneumoni orsakad av
Mycoplasma pneumoniae. Chlamydia psittaci (ornitos) eller Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Akut exacerbation av kronisk bronkit. Urogenitala infektioner orsakade av Chlamydia
trachomatis. Borreliainfektioner: Erytema migrans vid penicillinallergi eller tecken på
dissemination såsom neuroborrelios. Vid akut sinuit bör medlet förbehållas patienter
som är överkänsliga mot penicilliner eller sviktat vid behandling med dessa.
Lymecyklin: Akuta exacerbationer av kronisk bronkit. Pneumoni
orsakad av Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci (ornitos) eller Chlamydia pneumoniae
(TWAR). Urogenitala infektioner orsakade av Chlamydia trachomatis. Måttlig till svår
acne vulgaris i ansiktet.
Tetracyklin och Oxytetracyklin: Måttlig till svår
acne vulgaris.
RAFs bedömning: Tetracykliner
har aktivitet mot flertalet bakterier som är aktuella
vid luftvägsinfektioner, inklusive intracellulära patogener. Det är ett
alternativt förstahandsmedel vid akut exacerbation av kronisk bronkit och vid
infektioner orsakade av mykoplasma samt klamydia. Det är även alternativt
förstahandsmedel vid borrelios samt måttlig till svår acne. En relativt snabb
resistensutveckling mot tetracykliner har under senare år noterats hos
beta-hemolytiska streptokocker grupp A, C och G, vilken kan vara kopplad till
erytromycin och klindamycin. Se även RAF.s kommentarer till godkända indikationer för orala
antibiotika.
Farmakodynamik
Tetracykliner har bakteriostatisk effekt. De verkar genom att hämma bakteriers proteinsyntes.
MIC-gränser
- Farmakologiska MIC-gränser: S < 2 mg/L, R >2 mg/L
- Artrelaterade MIC-gränser: stafylokocker, streptokocker, pneumokocker,
Moraxella catarrhalis.
Aktivitet
- God aktivitet: stafylokocker, streptokocker (inklusive pneumokocker),
Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae,
Pasteurella multocida, Francisella tularensis och Brucella.
- Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): -
- Otillräcklig aktivitet: gonokocker och meningokocker, enterokocker,
Streptococcus agalactiae (GBS), Enterobacteriaceae, Pseudomonas, anaeroba bakterier.
Resistensutveckling
- Resistensmekanismer: Två typer av resistens förekommer, där den ena
kan beskrivas som en energiberoende aktiv efflux-mekanism, och den andra som ribosomalt
skydd av angreppspunkten via ett protein som liknar elongation factor G.
Resistensmekanismerna är ofta plasmidmedierade.
- Korsresistens föreligger mellan samtliga tetracyklinderivat.
- Resistens sällsynt (< 1%): Moraxella catarrhalis, Pasteurella
multocida.
- Resistens förekommer (1-10 %): Streptococcus pneumoniae, Haemophilus
influenzae, Staphylococcus aureus.
- Resistens vanlig (> 10%): Streptococcus pyogenes, Campylobacter,
Enterobacteriaceae, Bacteroides.
- Internationella trender: Resistens är vanligt förekommande hos
flertalet kliniskt signifikanta bakteriearter.
Farmakokinetik
- Biotillgänglighet: 80-90 %
- Serumkoncentration: 2-4 mg/L efter 2-3 timmar mg/L.
- Skenbar distributionsvolym: 1 -2 L/kg
- Serumproteinbindning: Doxycyklin ca 85%, tetracyklin ca 45%.
- Halveringstid: Doxycyklin 18-22 timmar, tetracyklin 8-10 timmar.
- Metabolism och elimination: Lymecyklin omvandlas in vivo till
tetracyklin. Vid normal leverfunktion och fria gallvägar sker en betydande koncentration
i gallan, 2-30 ggr samtidig koncentration i serum. Metabolisering sker av vissa derivat
men ej av doxycyklin. Utsöndring sker via njurarna genom glomerulär filtration.
- Aktiva metaboliter: -
- Viktiga interaktioner: Antacida, didanosin, kinapril.
Kommentar
RAF & RAF-M, 1999
Uppdaterad
2006-08-29