Fusidinsyra

Fusidinsyra (J01XC01 samt för beredningar för lokalt bruk S01AA13, D06AX01) är ett steroidliknande antibiotikum avsett för oralt, parenteralt och lokalt bruk. Se RAF.s kommentarer till godkända indikationer för orala antibiotika.

Fusidinsyra verkar genom att hämma bakteriers proteinsyntes och har huvudsakligen bakteriostatisk effekt..

MIC-gränser

• Farmakologiska MIC-gränser: S <0.5 mg/L, R>0.5 mg/L
• Artrelaterade MIC-gränser:-

Aktivitet

• God aktivitet: stafylokocker, corynebakterier (Clostridium difficile - huruvida medlet har tillräcklig effekt in vivo återstår att pröva).
• Lägre aktivitet (nativ population i I-grupp): -
• Otillräcklig aktivitet: streptokocker, samtliga gramnegativa bakterier.

Resistensutveckling

• Resistensmekanismer: mutation som ändrar elongation factor G som är involverad i proteinsyntesen. Resistens kan uppstå under behandling med fusidinsyra.
• Korsresistens: förekommer ej pga att resistensmekanismen är unik.
• Resistens sällsynt (< 1%): -
• Resistensutveckling förekommer (1-10 %): Staphylococcus aureus, corynebakterier
• Resistensutveckling vanlig (> 10 %): koagulasnegativa stafylokocker.
• Internationella trender: otillräckliga data eftersom fusidinsyra används huvudsakligen i Norden.

Farmakokinetik

• Biotillgänglighet (% av given dos): ca 75% vid oral tillförsel
• Serumkoncentration: ca 30 mg/L inom 3 timmar efter peroral engångsdos av 0.5 g. Ger vid normaldosering en steady state-koncentration av ca 100-120 mg/L.
• Skenbar distributionsvolym: 0.15 L/kg
• Serumproteinbindning: > 95 %
• Halveringstid: ca 9 timmar
• Metabolism och elimination: metaboliseras och utsöndras huvudsakligen med gallan och endast obetydligt i urin.
• Aktiva metaboliter: -
• Viktiga interaktioner: Dosanpassning vid kombination med antikonceptionella medel.

Kommentar

Fusidinsyra har god aktivitet mot stafylokocker. Det är ett alternativt andrahandspreparat vid systemisk behandling av infektioner i hud, mjukdelar och skelett. Fusidinsyra är ett alternativt förstahandsmedel vid topikal behandling av konjunktiviter orsakade av S.aureus. På grund av en klonal spridning av en S.aureus med fusidinsyraresistens, orsakande bullös impetigo hos barn, är fusidinsyreresistens nu mycket vanlig i Skandinavien. Av detta skäl bör rutinmässig användning av fusidinsyra tillsvidare undvikas vid behandling av impetigo.  

RAF & RAF-M, 1999

Uppdaterad 2004-04-04