Daptomycin
-
Deklaration
-
Indikation
enl FASS
-
Farmakodynamik
- Gränsvärden
-
Resistensutveckling
-
Farmakokinetik
-
Kommentar
-
Fotnot
till tabeller
Daptomycin (J01XX)
är en cyklisk lipopeptid för
parenteralt bruk.
Daptomycin: Komplicerade
hud- och mjukdelsinfektioner.
RAFs bedömning:
Daptomycin är ett parenteralt alternativ till
vancomycin vid komplicerade hud- och
mjukdelsinfektioner orsakade av meticillinresistenta
stafylokocker.
Behandling skall endast inledas i samband med sjukhusvård och efter konsultation med relevant specialist. Se
RAF:s kommentarer till godkända
indikationer.
Daptomycin verkar genom inhibition
av peptidoglykansyntesen via inkorporering av
molekylen i cellmembranet hos grampositiva bakterier. Daptomycin
ändrar även cellmembranpermeabiliteten och reducerar syntesen av lipoteikonsyror. Den antibakteriella effekten är bäst
korrelerad till AUC/MIC.
- Farmakologiska
MIC-gränser: -
- Artrelaterade
brytpunkter: Stafylokocker och streptokocker A, B, C och G: S<1 mg/L och R>1 mg/L.
- god aktivitet:
stafylokocker (inklusive meticillinresistenta stafylokocker),
streptokocker, enterokocker.
- lägre aktivitet
(nativpopulation i I):
- otillräcklig
aktivitet: övriga bakterier.
- Resistensmekanismer: förekommer men är ännu ej karakteriserade.
- Korsresistens: ingen beskriven
- Resistens ännu ej beskriven: Streptokocker
- Resistens sällsynt (<1%): Stafylokocker.
- Resistens förekommer (1
- 10 %): -
- Resistens är vanlig
(>10 %): -
- Internationella trender:
-
6.
Farmakokinetik
- Serumkoncentration:
Efter intravenös infusion av 4 mg/kg uppnås en serumkoncentration på ca 60 mg/L.
- Skenbar
distributionsvolym: 0.1 L/kg.
- Serumproteinbindning:
92 %
- Halveringstid:
9-11 timmar vid normal njurfunktion, vilken förlängs till >20 tim
vid clearance <30 ml/min.
- Metabolism och
elimination: 78% utsöndras i urinen
varav 58% i aktiv form. Daptomycin metaboliseras inte och påverkar inte cytokrom P450 systemet.
- Viktig interaktion:
Inga kända.
RAF & RAF-M, 2005