Colistin

1. Deklaration

Colistin (colistimetatnatrium) är ett polypeptidantibiotikum avsett för intravenöst bruk. Medlet har god aktivitet mot ett flertal gramnegativa stavbakterier. Colistin är även tillgängligt för inhalationsbehandling (colstinsulfat).

2. Indikation enligt FASS

Colistin är i första hand indicerad vid infektioner med multiresistenta gramnegativa stavbakterier som inte är känsliga för något annat mindre toxiskt antibiotikum.  

RAFs bedömning: Colistin är endast indicerat vid multiresistens hos gramnegativa stavar där andra, moderna, behandlingsalternativ är uteslutna.  Medlet bör endast användas i samråd med infektionsspecialist.

Colistin uppvisar koncentrationsberoende baktericid aktivitet. Medlet verkar genom att binda till LPS i bakteriens ytmembran, vilket leder till ökad permeabilitet och osmotisk celldöd.

4. MIC-gränser (Av tekniska orsaker fungerar inte resistensbestämning med disk-diffusionsmetoden).

• Farmakologiska MIC-gränser: S<2 mg/L, R>2 mg/L.
• Artrelaterade MIC-gränser: -

Aktivitet

• god aktivitet: Enterobacteriaceae (förutom Proteus spp, Morganella morganii, Providencia spp och Serratia spp), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
• lägre aktivitet (I-grupp): -
• dålig aktivitet: Burkholderia cepacia, Proteus spp, Morganella morganii, Serratia spp, Providencia spp, gramnegativa kocker, grampositiva bakterier och anaerober.

5. Resistensutveckling

• Resistensmekanismer: Ändring av LPS eller andra komponenter i cellväggen, vilket försvårar inbindningen av colistin.
• Korsresistens: nästan total korsresistens med övriga polymyxiner (polymyxin B).
• Resistens ännu ej beskriven: -
• Resistens sällsynt (<1%): -

• Resistens förekommer (1-10%): Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp, P. aeruginosa.

• Resistens vanlig (>10%): -
• Internationella trender: -

6. Farmakokinetik

• Serumkoncentration: Maximal serumkoncentration 4-16 mg/L.
• Skenbar distributionsvolym: 0.3 L/kg.
• Serumproteinbindning: Ca 10 %.
• Halveringstid: Ca 2 timmar.
• Metabolism och elimination: Elimineras genom glomerulär filtration, ca 60 % som oförändrad substans (colistimetatnatrium). Dosreduktion är nödvändigt vid nedsatt njurfunktion. Dosering vid hemodialys: 80 mg efter varje dialys.
• Viktig interaktion: Förstärker verkningen av curare.

Uppdaterat 2006-08-30